Większość LBA szybko i prawie całkowicie wchłania się z przewodu pokarmowego, głównie z jelita cienkiego. Maksymalne stężenie LBA we krwi pojawia się zwykle po 1 – 2 h od ich zażycia. Bezwzględne maksymalne stężenie dla wielu LBA we krwi podał Frishman [342]. Duża indywidualna zmienność w stopniu wchłaniania się z jelit występuje w wypadku atenololu, timololu i oksprenololu, jednak i w ich przypadku ponad 50% podanej dawki ulega zwykle wchłonięciu. Istnieją natomiast znaczne różnice w dostępności biologicznej LBA. Takie LBA, jak alprenolol i propranolol pomimo świetnej wchłanialności z jelit ulegają znacznej ina- ktywacji przy pierwszym pasażu przez wątrobę i dlatego ich dostępność biologiczna wynosi 10-30% przeciętnej dawki leczniczej. Oba LBA podane w dawkach maksymalnych mają większą dostępność biologiczną, gdyż wątrobowe układy enzymatyczne unieczynniające te LBA ulegają wysyceniu.

Metabolizm LBA bezpośrednio po przejściu leków z jelit przez żyłę wrotną do wątroby zmniejsza również dostępność biologiczną metopro- lolu, oksprenololu, pindololu i timololu, lecz nie w takim stopniu jak al- prenololu i propranololu. Jedynie sotalol wykazuje 100% dostępności biologicznej, gdyż w całości wchłania się z jelit i nie jest metabolizowany w wątrobie. Ciekawe, że dostępność biologiczna sotalolu zmniejsza się

– 0 około 20%, gdy lek jest przyjmowany łącznie z pokarmami, zwłaszcza pokarmami mlecznymi, gdyż wiązanie sotalolu z wapniem zmniejsza jego wchłanialność. Odwrotnie rzecz się ma z propranololem i metoprololem – jeśli te LBA przyjmowane są z pokarmami, ich dostępność biologiczna wzrasta o około 50%, a to dlatego, że wchłonięte składniki pokarmowe zmniejszają pierwotny metabolizm wątrobowy tych LBA.

Dodaj komentarz

Twój adres email nie zostanie opublikowany. Pola, których wypełnienie jest wymagane, są oznaczone symbolem *

Listopad 2017
P W Ś C P S N
« Wrz    
 12345
6789101112
13141516171819
20212223242526
27282930