Metoprolol jest szybko i całkowicie absorbowany z przewodu pokarmowego, a następnie metabolizowany przez tkanki [135, 830], Tylko nieznaczna ilość podanego leku jest w postaci nie zmienionej wydalana z moczem reszta natomiast wydala się jako metabolity o właściwościach ß-adrenoli- tycznych 2 – 3-krotnie słabszych niż metoprolol. Największe stężenie leku po podaniu doustnym pojawia się w osoczu po 2 h, okres jego półtrwania wynosi 3 – 4 h. Zmniejszenie pojemności wyrzutowej serca przez metoprolol, zahamowanie wydzielania reniny z nerek oraz spadek ciśnienia krwi zarówno w spoczynku, jak po wysiłku [4, 1057] dały podstawę do uznania jego właściwości hipotensyjnych i wprowadzenia go do leczenia choroby nadciśnieniowej [750, 878, 1037]. Badania przeprowadzone u ludzi znalazły potwierdzenie w doświadczeniach na szczurach ze spontanicznym nadciśnieniem, u których metoprolol obniżał ciśnienie krwi po kilku dniach od chwili rozpoczęcia podawania leku [623], Długotrwale stosowanie metoprololu zapobiega pojawianiu się nadciśnienia u szczurów z genetycznie uwarunkowanym nadciśnieniem. Mechanizm hipotensyjnego działania metoprololu nie jest w pełni wyjaśniony – podobnie zresztą jak w przypadku innych LBA. Pojedyncza dawka tego leku zmniejsza pojemność wyrzutową serca, obniżając nieznacznie ciśnienie krwi. Zwiększa natomiast oporność naczyń obwodowych. Po kilku dniach stosowania metoprololu dochodzi do znacznego obniżenia ciśnienia krwi przy równoczesnym jednakże zmniejszeniu oporności naczyń obwodowych [878], Zjawiska tego nie umiemy wytłumaczyć. Przy użyciu podwójnej próby ślepej u kobiet z nadciśnieniem stwierdzono, że metoprolol w dawce 50 lub 100 mg/dobę jest równy działaniu hipotensyjnemu propranololu podanemu w dawce 40 i 80 mg/dobę 196], Davidson [233] podwyższa tę wartość stwier dzając, że metoprolol jest 1,4 razy silniejszy od propranololu. Jest dobrze tolerowany przez chorych i nie daje objawów niepożądanych [1035], Właściwości (ł-adrenolityczne metoprololu wykorzystano w leczeniu niewydolności naczyń wieńcowych [15,341,835]. Metoprolol okazał również silne działanie jak propranolol w zmniejszaniu liczby napadów bólowych serca i równoczesnym ograniczeniu zażywania pochodnych azotynowych oraz w zwiększeniu tolerancji na wysiłek fizyczny. Kardiowybiórcze działanie metoprololu pozwoliło na przeprowadzenie prób zastosowania tego leku u chorych na dychawicę oskrzelową, mających równocześnie wskazania do leczenia LBA. Okazało się, że metoprolol można im podawać bezpiecznie i z korzyścią w przypadku, gdy dawka leku nie przekracza 100 mg i przy równoczesnym stosowaniu leków rozszerzających oskrzela, np. grupy fi-sympatykomimetyków [361],

Dodaj komentarz

Twój adres email nie zostanie opublikowany. Pola, których wypełnienie jest wymagane, są oznaczone symbolem *

Listopad 2017
P W Ś C P S N
« Wrz    
 12345
6789101112
13141516171819
20212223242526
27282930