LBA są konkurencyjnymi antagonistami (p. str. 22) amin katecholowych w zakresie ich działania na receptor f5-adrenc-rgiczny.

„Idealny” LBA powinien mieć powinowactwo do receptora p-adrenergicz- nego równe jedności, podobnie jak „idealny” agonista izoprenalina, lecz jednocześnie powinien być całkowicie pozbawiony aklywności wewnętrznej tej aminy. .

Analiza farmakologiczna działania pochodnych izoprenaliny wykazała, że powinowactwo do receptora P-adrenergicznego jest determinowane przez obecność bocznego łańcucha izopropyloaminoctanolu (ryc. 10), na- i powinowactwo (ł-adrenergiczne. tomiast ugrupowanie katecholowe wyznacza aktywność wewnętrzną, co staje się. zrozumiałe, jeśli zważymy na cząsteczkowy mechanizm aktywacji jj-adrenergicznej (ryc. 10). Po dokonaniu tych ustaleń droga do syntezy LBA została otwarta: należało uzyskać takie pochodne izoprenaliny, które miałyby zachowany boczny łańcuch macierzystego związku z asymetrycznym atomem węgla P i ugrupowaniem izopropyloaminowym, a jednocześnie nie zawierałyby ugrupowania katechołowego. Grupy hydroksylowe w pierścieniu fenylowym trzeba było zastąpić przez inne rodniki lub inne układy pierścieniowe. Pierwszy lek (ł-adrenolityczny DCI miał po prostu wymienione grupy hydroksylowe w pierścieniu izoprenaliny na atomy chloru.

Dodaj komentarz

Twój adres email nie zostanie opublikowany. Pola, których wypełnienie jest wymagane, są oznaczone symbolem *

Lipiec 2018
P W Ś C P S N
« Maj    
 1
2345678
9101112131415
16171819202122
23242526272829
3031